Prakt. lékáren. 2010; 6(4): 170-172
Prasugrel - nový protidestičkový přípravek Srovnání s klopidogrelem
- Oddělení klinické farmakologie FN v Plzni
Duální protidestičková terapie s kyselinou acetylosalicylovou (ASA) a klopidogrelem je základem léčby pacientů s akutním koronárním
syndromem (ACS) a po provedené perkutánní koronární intervenci (PCI). Přes prokázaný protekční účinek této léčby zůstává významná
část pacientů bez medikamentózní ochrany, neboť jak ASA, tak klopidogrel (Plavix aj.) neúčinkují u všech pacientů. Prasugrel (EFIENT)
jako další pokrok ve skupině thienopyridinových antiagregancií představuje posun k dokonalejší léčbě ve smyslu spolehlivějšího účinku.
V textu je vysvětleno, že hlavním důvodem je vydatnější a standardní přeměna prasugrelu na aktivní metabolit, což nenastává vždy
v případě klopidogrelu. Enzymatický cytochromoxidázový systém přeměňující parentní klopidogrel na aktivní metabolit podléhá genetickému
polymorfizmu a to je velmi pravděpodobný důvod, proč až 1/3 pacientů je klopidogrelem neovlivněna. Základem pro klinické
používání prasugrelu jsou data získaná ve studii TRITON-TIMI 38. Zde byl prokázán významně větší ochranný účinek prasugrelu ve smyslu
menšího výskytu ischemických koronárních a mozkových cévních příhod ve srovnání s klopidogrelem do 15 měsíců po provedené PCI.
Dokonalejší ochranný účinek byl však sledován také o něco větším rizikem krvácení. Prasugrel je zřetelným pokrokem v možnostech
protidestičkové léčby.
Klíčová slova: prasugrel, klopidogrel, protidestičková léčba, akutní koronární syndrom
Prasugrel - a novel antiplatelet agent
Dual antiplatelet therapy with acetylsalicylic acid (ASA) and clopidogrel is the mainstay of treatment in patients with acute coronary
syndrome (ACS) and following percutaneous coronary intervention (PCI). Despite the proven protective effect of this treatment, a significant
proportion of patients remain unprotected by medication because neither ASA nor clopidogrel (Plavix, and others) are effective
in all patients. Prasugrel (EFIENT) as another advancement in the group of thienopyridine antiplatelet agents represents a shift towards
improved treatment in terms of a more reliable effect. The paper explains that this is mainly due to the more substantial and standard
conversion of prasugrel to an active metabolite, which is not always the case for clopidogrel. The enzymatic cytochrome oxidase system
converting parental clopidogrel to an active metabolite is subject to genetic polymorphism and this is very likely the reason why up to
one third of patients are unaffected by clopidogrel. The clinical use of prasugrel is based on the data obtained in the TRITON-TIMI 38 trial.
It showed a significantly higher protective effect of prasugrel in terms of a reduced rate of ischaemic coronary and cerebrovascular
events compared to clopidogrel within 15 months of the date of PCI. In addition to the improved protective effect, however, a somewhat
increased risk of bleeding was observed. Prasugrel is a clear advance in antiplatelet therapy options.
Keywords: prasugrel, clopidogrel, antiplatelet therapy, acute coronary syndrome
Zveřejněno: 1. říjen 2010 Zobrazit citaci
Reference
- Cattaneo M. New P2Y(12) antagonists. Circulation. 2010; 121(1): 171-179.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Siller-Matula JM, Krumphuber J, Jilma B. Pharmacokinetic, pharmacodynamic and clinical profile of novel antiplatelet drugs targeting vascular diseases. Br J Pharmacol. 2010; 159(3): 502-517. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Bhatt DL. Prasugrel in clinical practice. N Engl J Med. 2009; 361(10): 940-942. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Pride YB, Wiviott SD, Buros JL, et al. Effect of prasugrel versus clopidogrel on outcomes among patients with acute coronary syndrome undergoing percutaneous coronary intervention without stent implantation: a TRial to assess Improvement in Therapeutic Outcomes by optimizing platelet inhibitioN with prasugrel (TRITON) - Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) 38 substudy. Am Heart J. 2009; 158(3): e21-e26. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Reinhart KM, White CM, Baker WL. Prasugrel: a critical comparison with clopidogrel. Pharmacotherapy. 2009; 29(12): 1441-1451. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Schafer JA, Kjesbo NK, Gleason PP. Critical review of prasugrel for formulary decision makers. J Manag Care Pharm. 2009; 15(4): 335-343. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...