Praktické lékárenství – 1/2019

www.praktickelekarenstvi.cz / Prakt. lékáren. 2019; 15(1e): e3–e14 / PRAKTICKÉ LÉKÁRENSTVÍ e4 MEDICAMENTA NOVA BREXPIPRAZOL adverse effects include akathisia and weight gain. Advantages of brexpiprazole include once-daily dosing, good tolerability, and lack of effect on QTc interval and sexual function. Key words: antipsychotic, brexpiprazole, depressive disorder, partial dopamine agonist, schizophrenia. Zařazení do skupiny léků Brexpiprazol (Obr. 1) patří mezi antipsychotika druhé generace. V ATC klasifikaci náleží mezi psycholeptika a je mu přiřazen kód N05AX16. Svým receptorovým profilem se řadí mezi parciální dopa- minové agonisty (Tab. 1). Bývá také označován jako tzv. modulátor aktivity serotoninu a dopaminu (SDAM). Po aripiprazolu (1) a kariprazi- nu (2) jde o třetí lék ze stejné skupiny, který je nově dostupný na trhu a patří mezi novinky v léčbě schizofrenie i přídatné léčby depresivní poruchy (3). Mechanismus účinku Brexpiprazol je silný parciální agonista 5-HT1A receptorů a silný dopa- minový D2/D3 parciální agonista s preferenční vazbou k D2 receptorům (5). Dopaminový parciální agonismus reguluje dopaminovou aktivitu. Stimuluje dopaminové D2 receptory v případě nedostatku dopaminu (u depresivní poruchy) a naopak blokuje dopaminové D2 receptory v případě jeho nadbytku (u akutní psychózy)(6). Tento farmakodynamický efekt má společný s aripiprazolem i kariprazinem a liší se od ostatních antipsychotik, která jsou především antagonisty dopaminových D2 re- ceptorů (Obr. 2). Mezi důvody rozvoje této skupiny antipsychotik patří mimo účin- nost také 1) nižší míra extrapyramidových (EPS) nežádoucích účinků N N N H S O O Obr.1. Chemická struktura brexpiprazolu