Praktické lékárenství – 1/2019

www.praktickelekarenstvi.cz / Prakt. lékáren. 2019; 15(1e): e3–e14 / PRAKTICKÉ LÉKÁRENSTVÍ e5 MEDICAMENTA NOVA BREXPIPRAZOL (např. akutní dystonie, parkinsonského syndromu či neuroleptické dys- forie) (8), 2) nižší míra hyperprolaktinemie a jejích důsledků (galaktorrhea, amenorrhea, sexuální dysfunkce a osteoporóza), 3) vyšší aktivizace, resp. menší míra sedace a ospalosti (9), které se mohou částečně podílet na méně častých metabolických nežádoucích účincích. Dále je to kardio- vaskulární bezpečnost (10, 11) a v neposlední řadě i možnost zachování kapacity v systému odměny (8), to vše ve srovnání s většinou antagonistů dopaminových D2 receptorů. Tab. 1. Vazebné konstanty parciálních dopaminových antagonistů (brexpiprazolu, aripiprazolu a kariprazinu) k receptorům (<1 velmi vysoká, 1–5 vysoká, 5–100 střední, >100 slabá), upraveno dle (4) receptory α 1B α 2C D 2 D 3 M 1 H 1 5-HT 1A 5-HT 2A 5-HT 2C brexpiprazol 0,17 0,59 0,30 1,1 >1000 19 0,12 0,47 34 aripiprazol 35 38 0,34 0,8 >1000 61 1,7 3,4 15 kariprazin 155 0,49 0,085 >1000 23 2,6 18,8 134 Vysvětlivky: 5-HT 1A – serotoninergní 5-HT 1A receptor, 5-HT 2A,2C – serotoninergní 5-HT 2A,2C receptor, α 1B a α 2C – adrenergních alfa 1B a alfa 2C receptor, D 2 /D 3 – dopaminový D 2 /D 3 receptor, H 1 – histaminový receptor – podtyp H 1 , M 1 – muskarinový receptor parciální agonisté 0% aktivita dopaminu brexpiprazol/kariprazin amisulprid/sulpirid bifeprunox aripiprazol haloperidol 100% aktivita dopaminu dopamin agonisté endogenní agonista pramipexol ropinirol antagonisté Obr. 2. Léky ovlivňující aktivitu dopaminu na D2 receptorech, upraveno dle (7)