Prakt. lékáren. 2011; 7(1): 7-11
Kombinace niacinu s laropiprantem: další možnost ovlivnění nejen dyslipidemie
- Centrum preventivní kardiologie, 3. interní klinika 1. LF UK a VFN, Praha
Komplexní ovlivnění dyslipidemie poskytuje šanci na snížení rizika aterosklerotických komplikací nad rámec současných možností. Významné
ovlivnění hladin triglyceridů a HDL-cholesterolu za současného příznivého působení na koncentrace LDL částic a hladiny Lp (a)
nabízí kyselina nikotinová (niacin). Působením na receptory GPR109A na povrchu hepatocytu, adipocytu i v jiných tkáních navozuje
niacin řadu metabolických změn vysvětlujících jeho žádoucí i nežádoucí účinky. Jeho podávání, většinou v kombinaci se statiny, bylo
v klinických studiích spojeno se zastavením progrese nebo dokonce s regresí aterosklerózy. Významným limitem použití niacinu je výskyt
nežádoucích účinků, které lze často překonat důslednou edukací nemocného. Možnost širšího využití nabízí moderní lékové formy
niacinu s prodlouženým uvolňováním a zejména jeho kombinace s antagonistou receptoru pro prostaglandin D2 – laropiprantem.
Klíčová slova: niacin, kardiovaskulární onemocnění, dyslipidemie, HDL-c, Lp (a), laropiprant
Niacin-laropiprant combination: novel approach not only to treatment of dyslipidemia
Complex management of dyslipidemia provides a chance of further reduction of atherosclerotic vascular complications beyond current
therapeutic options. A nicotinic acid (niacin) offers a substantial modification of triglyceride and HDL-cholesterol levels together
with beneficial impact on LDL-cholesterol and Lp (a) concentrations. Interacting with GPR109A receptors on the surface of hepatocytes,
adipocytes and other tissues, niacin induces numerous metabolic changes, thus, explaining its desirable as well as harmful effects. Niacin
administration mostly in combination with a statin was associated with a significant slowing of progression or even regression of
atherosclerosis in clinical trials. Major limitation of niacin widespread use- its side effects- can be partly overcome by thorough education
of patients. Modern pharmacological forms of extended-release niacin, and particularly, its combination with a prostaglandin D2
receptor antagonist – laropiprant- can enhance its use in everyday practice.
Keywords: niacin, cardiovascular disease, dyslipidemia, HDL-c, Lp (a), laropiprant
Zveřejněno: 1. únor 2011 Zobrazit citaci
Reference
- Carlson LA. Nicotinic acid: the broad-spectrum lipid drug. A 50th anniversary review. J Intern Med 2005; 258: 94-114.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Wise A, Foord SM, Fraser NJ, Barnes AA, Elshourbagy N, Eilert M, Ignar DM, Murdock PR, Steplewski K, Green A, Brown AJ, Dowell SJ, Szekeres PG, Hassall DG, Marshall FH, Wilson S, Pike NB. Molecular identification of high and low affinity receptors for nicotinic acid. J Biol Chem 2003; 278: 9869-9874. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Bodor ET, Offermanns S. Nicotinic acid: an old drug with a promising future. Br J Pharmacol 2008' 153: 68-75. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Al-Mohaissen MA, Pun SC, Frohlich JJ. Niacin: From Mechanisms of Action to Therapeutic Uses. Mini Reviews in Medicinal Chemismy 2009. Přejít k původnímu zdroji...
- Kamanna VS, Kashyap ML. Nicotinic acid (niacin) receptor agonists: will they be useful therapeutic agents. Am J Cardiol 2007; 100: 53-61. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Sprecher DL. Raising high-density lipoprotein cholesterol with niacin and fibrates. A comparative review. Am J Cardiol 2000; 86(Suppl): 46L-50L. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Capuzzi DM, Guyton JR, Morgan JM, Goldberg AC, Kreisberg RA, Brusco OA, Brody J. Efficacy and safety of an extended-release niacin (Niaspan): a long-term study. Am J Cardiol 1998; 82: 74U-81U. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Kelly JJ, Lawson JA, Campbell LV, Storlien LH, Jenkins AB, Whitworth JA, O'Sullivan AJ. Effects of nicotinic acid on insulin sensitivity and blood pressure in healthy subjects. J Hum Hypertens 2000; 14: 567-572. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Zhao XQ, Morse JS, Dowdy AA, Heise N, DeAngelis D, Frohlich J, Chait A, Albers JJ, Brown BG. Safety and tolerability of simvastatin plus niacin in patients with coronary artery disease and low high-density lipoprotein cholesterol (The HDL Atherosclerosis Treatment Study). Am J Cardiol 2004; 93: 307-312. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Grundy SM, Vega GL, McGovern ME, Tulloch BR, Kendall DM, Fitz-Patrick D, Ganda OP, Rosenson RS, Buse JB, Robertson DD, Sheehan JP. Diabetes Multicenter Research Group. Efficacy, safety, and tolerability of once-daily niacin for the treatment of dyslipidemia associated with type 2 diabetes: results of the assessment of diabetes control and evaluation of the efficacy of niaspan trial. Arch Intern Med 2002; 162: 1568-1576. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Shepherd J, Betteridge J, Van Gaal L, European consensus panel. Nicotinic acid in the management of dyslipidemia associated with diabetes and metabolic syndrome: a position paper developer by a European Consensus Panel. Curr Med Res Opin 2005; 21: 665-682. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Crouse JR 3rd. New developments in the use of niacin for treatment of hyperlipidemia: new considerations in the use of an old drug. Coron Artery Dis 1996; 7(4): 321-326. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Kamanna VS, Vo A, Kashyap ML. Nicotinic acid: recent developments. Curr Opin Cardiol 2008; 23: 393-398. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Paolini JF, Mitchel YB, Reyes R, Kher U, Lai E, Watson DJ, Norquist JM, Meehan AG, Bays HE, Davidson M, Ballantyne CM. Effects of laropiprant on nicotinic acid-induced flushing in patients with dyslipidemia. Am J Cardiol 2008; 101: 625-630. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Klement A. Weniger Flush bei Dyslipidämie: Tredaptive. Österreichische Apotheker Zeitung 2009; 63: 918-919.