Prakt. lékáren. 2014; 10(5): 161-165

Nová protidestičková léčiva - prasugrel, tikagrelor, kangrelor

Hynek Poul
Oddělení hematologie a transfuziologie, Nemocnice Pelhřimov

Prasugrel, tikagrelor a kangrelor jsou nové protidestičkové léky působící cestou bloklády destičkových ADP receptorů P2Y12. Neproblematická

bioaktivace (prasugrel) či přímý účinek látky (tikagrelor, kangrelor) jsou důvodem vyšší účinnosti nových farmak oproti referenčnímu

léku této skupiny klopidogrelu. Akutní koronární syndrom a prevence následných aterotrombotických komplikací u pacientů podstupujících

perkutánní koronární intervenci je indikací léčby novými protidestičkovými léky, které jsou podávány v kombinaci s kyselinou

acetylsalicylovou s cílem potenciace účinku díky rozdílnému mechanizmu antiagregačního působení. Prasugrel s tikagrelorem jsou již

schváleny a plně využívány v běžné klinické praxi. Kangrelor nebyl dosud doporučen ke klinickému využítí a jeho další osud je nejistý.

Nejzávažnějším nežádoucím účinkem této skupiny léků zůstávají krvácivé komplikace, jejichž výskyt je vyšší než u klopidogrelu, což

však plně koreluje s jejich vyšší účinností.

Klíčová slova: prasugrel, tikagrelor, kangrelor, inhibitory ADP receptorů P2Y12

New antiplatelet drugs - prasurgel, ticagrelor, canrelor

Prasugrel, ticagrelor and cangrelor are new antiplatelet drugs acting as platelets ADP receptor P2Y12 blockers. The reasons for the higher

efficacy of new drugs compared to clopidogrel are unproblematic bioactivation (prasugrel) or a direct effect of the substance (ticagrelor,

cangrelor). Acute coronary syndrome and prevention of his subsequent atherothrombotic complications in patiens undergoing

percutaneous coronary intervention are an indication for treatment with these new drugs. They are administered in combination with

acetylsalicylic acid to incerase the therapeutic effect. Prasugrel and ticagrelor are already approved and used in routine clinical practice.

Cangrelor has not been recommended for clinical use and its fate is uncertain. The bleeding complications are the most serious adverse

events of therapy with these drugs. The incidence is higher than for clopidogrel, but it fully correlates to their higher efficiency.

Keywords: prasugrel, ticagrelor, cangrelor, ADP receptor P2Y12 inhibitors

Zveřejněno: 24. říjen 2014  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Poul H. Nová protidestičková léčiva - prasugrel, tikagrelor, kangrelor. Praktické lékárenství. 2014;10(5):161-165.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Sofi F, Marcucci R, Gori AM, et al. Residual platelet reactivity on aspirin therapy and recurrent cardiovascular events - A meta-analysis. Int J Cardiol. 2008; 128(2): 166-171. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Lau WC, Gurbel PA, Watkins PB, et al. Contribution of hepatic cytochrome P450 3A4 metabolic activity to the phenomenon of clopidogrel resistance. Circulation. 2004; 109(2): 166-171. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Gladding P, Webster M, Zeng I, et al. The pharmacogenetics and pharmacodynamics of clopidogrel response: an analysis from the PRINC (Plavix Response in Coronary Intervention) trial. JACC Cardiovasc Interv. 2008; 1(6): 620-627. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Li YG, Ni L, Brandt JT, Small DS, et al. Inhibition of platelet aggregation with Prasugrel and clopidogrel: an integrated analysis in 846 subjects. Platelets. 2009; 20(5): 316-327. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Bernlochner I, Morath T, Brown PB, et al. A prospective randomized trial comparing the recovery of platelet function after loading dose administration of prasugrel or clopidogrel. Platelets 2012; doi: 10.3109/09537104.2011.654003. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Hagihara K, Kazui M, Ikenaga H, et al. Comparison of formation of thiolactones and active metabolites of prasugrel and clopidogrel in rats and dogs. Xenobiotica. 2009; 39(3): 218-226. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Dobesh PP. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of prasugrel, a thienopyridine P2Y12 inhibitor. Pharmacotherapy. 2009; 29(9): 1089-1102. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Mega JL, Close SL, Wiviott SD, et al. Cytochrome P450 genetic polymorphisms and the response to prasugrel: relationship to pharmacokinetic, pharmacodynamic, and clinical outcomes. Circulation. 2009; 119(19): 2553-2560. Epub 2009 May 4. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. SPC Efient 10 mg potahované tablety.
    10. Antman EM, Wiviott SD, Murphy SA, Voitk J, Hasin Y, Widimsky P, Chandna H, Macias W, McCabe CH, Braunwald E. Early and late benefits of prasugrel in patients with acute coronary syndromes undergoing percutaneous coronary intervention: a TRITON-TIMI 38 (TRial to Assess Improvement in Therapeutic Outcomes by Optimizing Platelet InhibitioN with Prasugrel-Thrombolysis In Myocardial Infarction) analysis. J Am Coll Cardiol. 2008; 51(21): 2028-2033. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Murphy SA, Antman EM, Wiviott SD, et al. Reduction in recurrent cardiovascular events with prasugrel compared with clopidogrel in patients with acute coronary syndromes from the TRITON-TIMI 38 trial. Eur Heart J 2008; 29: 2473-2479. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Wiviott SD, Braunwald E, Angiolillo DJ, Meisel S, Dalby AJ, Verheugt FW, Goodman SG, Corbalan R, Purdy DA, Murphy SA, McCabe CH, Antman EM; TRITON-TIMI 38 Investigators. Greater clinical benefit of more intensive oral antiplatelet therapy with prasugrel in patients with diabetes mellitus in the trial to assess improvement in therapeutic outcomes by optimizing platelet inhibition with prasugrel-Thrombolysis in Myocardial Infarction 38. Circulation. 2008; 118(16): 1626-1636. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.108.791061. Epub 2008 Aug 31. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Montalescot G, Wiviott SD, Braunwald E, Murphy SA, Gibson CM, McCabe CH, Antman EM; TRITON-TIMI 38 investigators.Prasugrel compared with clopidogrel in patients undergoing percutaneous coronary intervention for ST-elevation myocardial infarction (TRITON-TIMI 38): double-blind, randomised controlled trial. Lancet. 2009; 373(9665): 723-731. doi: 10.1016/S0140-6736(09)60441-4. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Parodi G, Bellandi B, Venditti F, et al. Residual platelet reactivity, bleedings, and adherence to treatment in patients having coronary stent implantation treated with prasugrel. Am J Cardiol 2012; 109: 214-218. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. SPC Brilique 90 mg potahované tablety.
    16. Cannon CD, et al. Safety, tolerability, and initial efficacy of AZD6140, the first reversible oral adenosine diphosphate receptor antagonist, compared with clopidogrel, in patiens with non-ST-segment elevation acute coronary syndrome: primary results of the DISPERSE-2 trial. J Am Coll Cardiol. 2007; 6, 50 (19): 1844-1851. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Wallentin L, Becker RC, Budaj A, Cannon CP, Emanuelsson H, Held C, Horrow J, Husted S, James S, Katus H, Mahaffey KW, Scirica BM, Skene A, Steg PG, Storey RF, Harrington RA, PLATO Investigators, Freij A, Thorsén M. Ticagrelor versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes. N Engl J Med. 2009; 361(11): 1045-1057. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Held C1, Asenblad N, Bassand JP, Becker RC, Cannon CP, Claeys MJ, Harrington RA, Horrow J, Husted S, James SK, Mahaffey KW, Nicolau JC, Scirica BM, Storey RF, Vintila M, Ycas J, Wallentin L. Ticagrelor versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes undergoing coronary artery bypass surgery: results from the PLATO (Platelet Inhibition and Patient Outcomes) trial. J Am Coll Cardiol. 2011 Feb 8;57(6): 672-684. doi: 10.1016/j.jacc.2010.10.02 9. Epub 2010 Dec 30.
    19. Cattaneo M, Schulz R, Nylander S. Adenosine-Mediated Effects of Ticagrelor: Evidence and Potential Clinical Relevance. J Am Coll Cardiol. 2014; 63(23): 2503-2509. doi: 10.1016/j.jacc.2014.03.031. Epub 2014 Apr 23. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Cattaneo M, Faioni EM. Why does ticagrelor induce dyspnea? Thromb Haemost. 2012; 108(6): 1031-1036. doi: 10.1160/TH12-08-0547. Epub 2012 Oct 16. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. White HD, Chew DP, Dauerman HL, Mahaffey KW, Gibson CM, Stone GW, Gruberg L, Harrington RA, Bhatt DL. Reduced immediate ischemic events with cangrelor in PCI: a pooled analysis of the CHAMPION trials using the universal definition of myocardial infarction. Am Heart J. 2012; 163(2): 182-190.e4. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Bhatt DL, Stone GW, Mahaffey KW, Gibson CM, Steg PG, Hamm CW, Price MJ, Leonardi S, Gallup D, Bramucci E, Radke PW, Widimský P, Tousek F, Tauth J, Spriggs D, McLaurin BT, Angiolillo DJ, Généreux P, Liu T, Prats J, Todd M, Skerjanec S, White HD, Harrington RA; CHAMPION PHOENIX Investigators. Effect of platelet inhibition with cangrelor during PCI on ischemic events. N Engl J Med. 2013; 368(14): 1303-1313. doi: 10.1056/NEJMoa1300815. Epub 2013 Mar 10. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    23. Angiolillo DJ, Firstenberg MS, Price MJ, Tummala PE, Hutyra M, Welsby IJ, Voeltz MD, Chandna H, Ramaiah C, Brtko M, Cannon L, Dyke C, Liu T, Montalescot G, Manoukian SV, Prats J, Topol EJ; BRIDGE Investigators. Bridging antiplatelet therapy with cangrelor in patients undergoing cardiac surgery: a randomized controlled trial. JAMA. 2012; 307(3): 265-274. doi: 10.1001/jama.2011.2002. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Farmacie pro praxi

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.