Prakt. lékáren. 2019; 15(1): 43-44 | DOI: 10.36290/lek.2019.008
Účinnost topicky podávaného diklofenaku a dalších nesteroidních antiflogistik
- Ústav technologie léků, Farmaceutická fakulta, Veterinární a farmaceutická univerzita, Brno
Léčivé látky z topických formulací by měly být schopny proniknout do kůže a do cílových oblastí v dostatečném množství, aby se dosáhlo terapeutického účinku. Mezi faktory ovlivňující schopnost topicky podané léčivé látky optimálně proniknout do kůže a podkožních vrstev patří velikost molekuly léčivé látky, její rozpustnost ve vodném a lipofilním prostředí, vazba na bílkoviny, kyselost, přítomnost enhanceru permeace v topické formulaci i vlastní typ lékové formy a její aplikace. Analýzou randomizovaných zaslepených klinických studií se zjistilo, že nejlepšího klinického efektu se dosáhlo po aplikaci diklofenaku ve formě emulgelu. Diklofenak je malá, kyselá a lipofilní molekula s vysokou vazbou na bílkoviny. Gely postrádají mastné základy a poskytují lepší uvolňování léčivých látek v porovnání s jiným systémem pro topické doručení nesteroidních antiflogistik. Navíc u emulgelu se diklofenak koncentruje v lipidických kapkách gelu, a léková forma má tak ještě vyšší tendenci uvolnit léčivo do organismu.
Klíčová slova: nesteroidní protizánětlivé léčivé látky, topická aplikace, faktory permeace, emulgel, diklofenak
Efficacy of topical nonsteroidal anti‑inflammatory drugs
Drugs from topical formulations should be able to penetrate into the skin and target areas in sufficient amounts to achieve a therapeutic effect. Factors influencing the ability of the topical drug to penetrate optimally into the skin and subcutaneous layers include the drug molecule size, its solubility in aqueous and lipophilic media, protein binding, acidity, the presence of the permeation enhancer in the topical formulation, and the type of medical form and its application. By analyzing randomized, blinded clinical studies, it was found that the best clinical effect was obtained after diclofenac administration in the form of emulgel. Diclofenac is a small, acidic, lipophilic and high protein binding molecule. Gels lack fatty bases and provide better drug release into skin compared to other systems for topical delivery of non-steroidal anti-inflammatory drugs. Additionally, in the emulgel form, diclofenac is concentrated in lipid droplets of the gel and the medical form has an even greater tendency to release the drug into the organism.
Keywords: non-steroidal anti-inflammatory drugs, topical application, permeation factors, emulgel, diclofenac
Zveřejněno: 15. březen 2019 Zobrazit citaci
Reference
- Derry S, Conaghan P, Da Silva JAP, et al. Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev 2016; 4: CD007400.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Efe T, Sagnak E, Roessler PP, et al. Penetration of topical diclofenac sodium 4% spray gel into the synovial tissue and synovial fluid of the knee: a randomised clinical trial. Knee Surg Sports Traumatol Arthrosc 2014; 22: 345-350. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Rannou F, Pelletier JP, Martel-Pelletier J. Efficacy and safety of topical NSAIDs in the management of osteoarthritis: evidence from real-life setting trials and surveys. Semin Arthritis Rheum 2016; 45(4 Suppl): S18-S21. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Hagen M, Baker M. Skin penetration and tissue permeation after topical administration of diclofenac. Curr Med Res Opin. 2017; 33(9): 1623-1634. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Brown MB, Martin GP, Jones SA, et al. Dermal and transdermal drug delivery systems: current and future prospects. Drug Deliv 2006; 13: 175-187. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Singh P, Roberts MS. Skin permeability and local tissue concentrations of non-steroidal anti-inflammatory drugs after topical application. J Pharm Exp Ther 1994; 268: 144-151. Přejít na PubMed...
- Cordero JA, Alarcon L, Escribano E et al. A comparative study of the transdermal penetration of a series of nonsteroidal antiinflammatory drugs. J Pharm Sci. 1997; 86: 503-508. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Brune K. Persistence of NSAIDs at effect sites and rapid disappearance from side-effect compartments contributes to tolerability. Curr Med Res Opin 2007; 23: 2985-2995. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Hasler-Nguyen N, Fotopoulos G. Effect of rubbing on the in vitro skin permeation of diclofenac-diethylamine 1.16% gel. BMC Res Notes. 2012; 5: 321. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Patent EP 2 214 642 B1, Topical compositions, 2017.
- Derry S, Moore RA, Gaskell H et, al. Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2015; 6: CD007402. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Müller M, Mascher H, Kikuta C, et al. Diclofenac concentrations in defined tissue layers after topical administration. Clin Pharmacol Ther. 1997; 62(3): 293-299. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...